中科院專家研發出新一代胃腸道腫瘤抑制劑

　　記者１５日從中科院合肥物質科學研究院了解到，該院強磁場科學研究中心專家近日研發出針對胃腸間質瘤的新一代高選擇性抑制劑ＣＨＭＦＬ－ＫＩＴ－１１０。

　　專家介紹，胃腸間質瘤是一種較為常見的惡性胃腸道腫瘤，嚴重影響人類健康。目前胃腸間質瘤的治療主要通過手術加藥物的療法。手術能夠切除大部分的胃腸間質瘤的實體瘤，但很難完全切除病灶，這直接導致胃腸間質瘤的術後高復發率。因此，術後配合藥物的治療才能取得較好的治療效果。醫學界鼓勵采用靶向藥物用於術後的鞏固治療。

　　病理學研究證明激酶Ｃ－ＫＩＴ是胃腸間質瘤治療的有效靶點，針對此激酶，目前已有兩例靶向藥物批准用於胃腸間質瘤的治療，它們分別是格列衛和索坦。由於這兩個藥物均是激酶多靶點抑制劑，其脫靶現象所引起的毒副作用一直備受關注：格列衛在抑制激酶Ｃ－ＫＩＴ的同時，很強地抑制激酶ＢＣＲ－ａｂｌ的活性，這易引起心髒毒性；索坦則同時抑制Ｃ－ＫＩＴ和ＦＬＴ３，這會較為強烈地引起骨髓毒性。因此，研發高選擇性、脫靶作用小的Ｃ－ＫＩＴ激酶抑制劑是胃腸間質瘤治療藥物開發的方向。

　　中科院強磁場科學研究中心專家開發出新一代針對胃腸間質瘤的高選擇性激酶Ｃ－ＫＩＴ抑制劑ＣＨＭＦＬ－ＫＩＴ－１１０。這種抑制劑在人類４６８種激酶的選擇性測試中，顯示出較小的脫靶作用，說明其具有很高的選擇性；在小鼠胃腸間質瘤腫瘤模型實驗中，其展示了對胃腸間質瘤生長的強烈抑制作用。

　　據介紹，該研究成果已經申請中國發明專利，並正在與相關藥企聯合進行國家一類創新藥物開發。該項研究獲得中組部青年千人計劃、中科院百人計劃、自然科學青年基金以及中科院合肥大科學中心科學研究預研項目等資金的支持。