奧美拉唑

　　奧美拉唑

　　【別名】洛賽克、Losec。

　　【作用與用途】

　　本品為胃壁細胞質子泵抑制劑，能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，從而有效地抑制胃酸的分泌。由於H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最後一個過程，故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽鹼及食物、刺激迷走神經等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽鹼或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌，對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。本品對胃蛋白酶分泌也有抑制作用，對胃黏膜血流量改變不明顯，也不影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及動脈血pH。

　　靜脈注射本品後，體內分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，分布容積為0.19～0.48L/kg，與細胞外液體積相當。T1/2為0.5～1小時，慢性肝病患者為3小時。本品主要在肝髒中經細胞色素P450代謝，代謝產物主要為硫醚、砜和羟基衍生物。對胃酸的分泌無作用，代謝完全，僅少數以原形排洩。約有80%的代謝物經腎排出，部分（18～23%）隨糞便排出。有腸肝循環過程，血漿蛋白結合率高，達95%左右。腎衰患者對本品的清除無明顯變化，肝功能受損者清除半衰期可有延長。 

　　主要用於：

　　①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。

　　②應激狀態時並發的急性胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；

　　③亦常用於預防重症疾病（如腦出血、嚴重創傷等）胃手術後預防再出血等；

　　④全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合並吸入性肺炎。

　　【劑量與用法】

　　靜脈注射。一次40mg,每日1～2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內，禁止用其它溶劑溶解。本品溶解後必須在2小時內使用，推注時間不少於20分鐘。

　　【不良反應】 

　　消化系統：惡心、腹瀉、腹痛。

　　神經系統：感覺異常、頭暈、頭痛、視力障礙。

　　致變態反應，表現為皮膚瘙癢、荨麻疹、氣短、呼吸困難。

　　其他：有致嚴重不良反應者[970]：肝損害、陽痿。 

　　【注意事項】

　　（1）對本品過敏者禁用。

　　（2）本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應用（卓-艾綜合征例外）。

　　（3）腎功能受損者不須調整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。

　　（4）治療胃潰瘍時應排除胃癌後才能使用本品，以免延誤診斷和治療。

　　（5）動物實驗中，長期大量使用本品後，觀察到高胃泌素血症及繼發胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術後亦可出現。

　　（6）盡管動物實驗未發現本品對妊娠期和哺乳期有不良作用，或對胎兒有毒性或致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。

　　【藥物相互作用】

　　奧美拉唑可延長地西泮、苯妥英鈉及其他經肝氧代謝藥物的藥效，如奧美拉唑與苯妥英鈉合用，則需小心監測病情，且苯妥英鈉應酌情減量。

　　奧美拉唑與經細胞色素P450酶系統代謝的藥物（如華法林）可能有相互作用。

　　因奧美拉唑能顯著升高胃內pH，可能影響許多藥物的吸收。

　　奧美拉唑與克拉霉素聯合用藥可增加中樞神經系統及胃腸道不良反應的發生率。

　　【制劑】40mg/瓶。