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常用的化療藥物有哪些?

  ①氟尿嘧啶(5-Fu):自1958年應用於臨床以來,已成為國內外治療胃癌的首選和基本藥物。5-Fu為細胞周期特異性藥物,在體內轉變為5-氟 -2′-脫氧尿苷單磷酸,後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻止尿嘧啶脫氧核苷酸轉變為胸腺嘧啶脫氧核苷酸,影響細胞DNA的生物合成,從而導致細胞損傷和死亡。總有效率為20%左右,有效期短,一般平均4~5個月。該藥可靜脈應用或口服。

  ②替加氟(呋喃氟尿嘧啶):為1966年合成的氟尿嘧啶(5-Fu)衍生物,在體內經肝髒的細胞色素p-450微粒體酶及局部組織的可溶性酶轉變為5-Fu而發揮作用。由於該藥毒性低,比5-Fu小6倍,化療指數為氟尿嘧啶(5-Fu)的2倍,且口服和直腸給藥吸收良好,因而成為近年治療胃癌的常用藥物。治療胃癌的總有效率為31%。

  ③絲裂霉素(MMC):為日本1955年、國內1965年研制成功的含烷化基團的細胞周期非特異性藥物,其作用與烷化劑相似,可與DNA發生交連,使DNA解聚,從而影響增殖細胞的DNA復制。總有效率約10%~15%,反應期短,平均約2個月。一般采用每次4~10mg的間隙大劑量靜脈給藥,每周用藥2次。由於該藥對血液系統的毒性反應較大,緩解期較短,故常在聯合用藥(MFC)方案中應用。

  ④司莫司汀(甲基環已亞硝脲):為亞硝脲類烷化劑,屬廣譜的細胞周期非特異性藥物,對胃癌有一定療效,有效率一般為10%~20%,有效期約2~3個月。

  ⑤多柔比星(阿霉素):為蒽環類抗腫瘤抗生素,屬細胞周期非特異性藥物,臨床使用已有二十多年,誘導緩解迅速,但持續時間不長,總有效率為21%~31%。本品對心髒有較強毒性。

  ⑥順鉑(CCDP):本品作為新型的無機抗癌鉑類化合物於20世紀70年代初開始用於臨床,研究表明本品與多種抗癌藥物聯合應用有協同作用,並且無明顯交叉耐藥性,因而在聯合化療中得到廣泛應用。

  ⑦依托泊苷(鬼臼乙叉甙):是40余種常用化療藥物中頗受青睐且較年輕的品種,屬細胞周期特異性藥物,作用於S末期,機制是切斷拓撲異構酶結合的DNA雙鏈,並能阻礙核苷通過胞漿膜,使之不能進入胞核內參與DNA復制。文獻報道,單用對中晚期胃癌的有效率為21%,聯合化療的有效率可達 60%~70%,完全緩解率可達20%。

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