較常用的胃癌化療藥物

　　（一）5-氟脲嘧啶

　　本藥為1957年由Duschinsky等合成，為嘧啶抗代謝類藥物。5-FU本身並無抗癌作用，在體內需轉變為5-氟-2-脫氧尿苷單磷酸而起作用。FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，從而阻止尿嘧啶脫氧核苷酸轉變成胸腺嘧啶脫氧核苷酸，影響細胞內DNA的合成。本藥為細胞周期特異性藥物，對各期增殖細胞都有殺傷作用，並對G1/S邊界有延緩作用。半衰期為10-20分鐘，主要在肝髒分散代謝。其副作用為骨髓抑制引起白細胞、血小板減少，停藥後2-3周可恢復。此外，還可出現食欲不振、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應。

　　（二）呋喃氟尿嘧啶

　　本藥為1966年由Hiller等合成的5-FU衍生物，口服後主要在空腸和回腸吸收，經門靜脈抵達肝髒。不但在肝細胞中經細胞色素P-450微粒體酶系統分解為5-FU，而且也通過局部組織的可溶性酶分解為5-FU而起作用。因而應用FT-207後分解的5-FU並不全部經血特環而達靶組織起作用，副作用較5-FU為輕，但療效較高。

　　1978年籐井節朗等發現FT-207與尿嘧啶按分子量1∶4比例混合口服，腫瘤內5-FU濃度顯著增高，增強了FT-207的抗癌效果。這一增效作用是由於5-FU轉變為F-dUMP的磷酸化作用增加。FT-207和尿嘧啶混合物的商品名為UFT。

　　（三）自力霉素

　　1955年從Streptomyces caepitosus的培養液中提取的一種具有抗腫瘤作用的抗生素。本藥與DNA發生交叉聯結，並可使DNA解聚，抑制細胞DNA復制，為細胞周期非特異性藥物。本品抗癌譜較廣，作用迅速，但毒性較大。主要副作用為骨髓抑止，可引起白細胞和血小板減少，持續時間較長，一般於停藥後2-4周可恢復。

　　（四）阿霉素

　　為1967年意大利的Farm Italia研究所從Streptomyces peucetius var caesius的培養液中提取出，其化學結構與正定霉素相似。其抗癌譜廣，治療指數較高，為細胞周期非特異性藥物。本藥為肝髒代謝和膽道排匯，故肝功能減退者可產生嚴重毒性，應減速量應用。本品對心髒有較強毒性，毒性的出現與總劑量有關。如總劑量在400毫克/米2則易影響心髒而出現心力衰竭。其他副作用為白細胞和血小板減少以及貧血。

　　（五）亞硝脲類

　　亞硝脲類藥物為細胞非特異性藥物，屬烷化劑。CCNU為口服藥，具脂溶性。口服吸收迅速，能透過血腦屏障。其副作用主要為延緩性骨髓抑制。血小板的下降多在服藥後3-5周出現，而白細胞的減少在血小板下降後1-2周發生，停藥後可恢復；同時可有食欲不振、惡心和嘔吐等胃腸道作用。因為可出現延緩性肝、腎功能損傷，肝、腎功能不全者慎用。
    BCNU亦為脂溶性藥物，可供靜脈滴注。本藥能透過血腦屏障，給藥後1小時即可進入腦中。BCNU與蛋白質結合後緩慢釋放，故作用持久，並產生延緩性毒性。

　　ACNU的特點為能溶解於水，可靜脈或動脈注射。其副作用與CCNU和BCNU相同。

　　（六）阿糖胞苷

　　本藥為嘧啶類抗代謝藥物，需先經磷酸化成為活性型方能起作用，抑制DNA聚合酶和干擾DNA的Ara-C為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期，並對G1/S、S/G2邊界有延緩作用。由於本藥口服吸收較少，須靜脈滴注方能發揮療效。副作用主要為骨髓抑制、胃腸道反應如惡心、嘔吐等，偶可引起肝功能異常。